歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布口服PD-L1小分子抑制劑前藥ASC61用于治療晚期實(shí)體瘤的美國(guó)I期臨床試驗(yàn)完成首例患者給藥。
ASC61的美國(guó)I期臨床試驗(yàn)是一項(xiàng)在晚期實(shí)體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗(yàn)。該項(xiàng)試驗(yàn)旨在評(píng)估ASC61的安全性和耐受性，并確定ASC61在標(biāo)準(zhǔn)治療期間或之后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的晚期實(shí)體瘤患者中的最大耐受劑量（MTD）以及II期臨床試驗(yàn)推薦劑量（RP2D）。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是強(qiáng)效、高選擇性的抑制劑，通過誘導(dǎo)PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動(dòng)物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動(dòng)物模型中有良好的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)特征。用于該項(xiàng)臨床試驗(yàn)的ASC61口服片劑由歌禮專有制劑技術(shù)開發(fā)。
在一項(xiàng)頭對(duì)頭比較、使用人類PD-L1表達(dá)細(xì)胞和新鮮外周血單個(gè)核細(xì)胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實(shí)驗(yàn)中，ASC61-A治療可誘導(dǎo)分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應(yīng)濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導(dǎo)的IFNγ最大水平與可瑞達(dá)（Keytruda）誘導(dǎo)的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢(shì)：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關(guān)不良事件；（4）成本相對(duì)更低；及（5）針對(duì)腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要缺點(diǎn)，可導(dǎo)致PD-1/PD-L1抗體響應(yīng)率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61與抗體相比具有多種優(yōu)勢(shì)且在臨床前研究中表現(xiàn)出了良好的初步療效和安全性數(shù)據(jù)。ASC61在晚期實(shí)體瘤中的進(jìn)展進(jìn)一步展現(xiàn)了歌禮的全球研發(fā)能力和執(zhí)行力。我們期待著進(jìn)一步推進(jìn)ASC61臨床研究，為晚期腫瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
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